1. Основната природа на HPMC
Хипромелоза, англиско име хидроксипропил метилцелулоза, алијас HPMC.Неговата молекуларна формула е C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, а молекуларната тежина е околу 86.000.Овој производ е полусинтетички материјал, кој е дел од метил групата и дел од полихидроксипропил етер од целулоза.Може да се произведува со два методи: едната е да се третира метил целулозата со соодветна класа со NaOH, а потоа да се реагира со пропилен оксид под висока температура и висок притисок.Времето на реакција мора да се одржи за да се дозволи метил и хидроксипропил групите да се поврзат со етер.Формата на е поврзана со анхидроглукозниот прстен на целулоза и може да го достигне посакуваниот степен;другата е да се третираат памучниот ѓубре или влакната од дрвена пулпа со каустична сода, а потоа да се добие со реакција со хлорираниот метан и пропилен оксид последователно, а потоа дополнително да се рафинира, да се прашкасти, да се направи фин и униформа прашок или гранула.HPMC е разновидност на природна растителна целулоза, а исто така е одличен фармацевтски ексципиент, кој има широк извор.Во моментов, тој е широко користен дома и во странство и е еден од фармацевтските ексципиенси со највисока стапка на искористеност меѓу оралните лекови.
Бојата на овој производ е бела до млечно бела, нетоксична и без вкус и е зрнест или влакнест прашок што лесно тече.Релативно е стабилен при изложеност на светлина и влажност.Набабрува во ладна вода за да формира млечно бел колоиден раствор со одреден степен на вискозност.Феноменот на интерконверзија на сол-гел може да се појави поради промена на температурата на одредена концентрација на раствор.Многу лесно се раствора во 70% алкохол или диметил кетон, а нема да се раствори во безводен алкохол, хлороформ или етоксиетан.
Хипромелозата има добра стабилност кога pH е помеѓу 4,0 и 8,0 и може да постои стабилно помеѓу 3,0 и 11,0.По складирање 10 дена на температура од 20°C и релативна влажност од 80%, коефициентот на апсорпција на влага на HPMC е 6,2%.
Поради разликата во содржината на двата супституенти во структурата на хипромелоза, метокси и хидроксипропил, се појавија различни видови производи.Во специфична концентрација, различни видови производи имаат специфичен вискозитет и температура на термичка гелација, според тоа, имаат различни својства и можат да се користат за различни намени.Фармакопеите на различни земји имаат различни спецификации и изрази за моделот: Европската фармакопеја се заснова на различните степени на различни вискозитети и различни степени на замена на производите на пазарот.Се изразува со оценка плус бројка.Единицата е mPa•s.Откако ќе се додадат 4 цифри за да се означи содржината и типот на секој супституент на хипромелоза, на пример, хипромелоза 2208, првите две цифри го претставуваат приближниот процент на метокси група, последните две цифри претставуваат хидроксипропил Приближен процент на случаи.
2. Методот на растворање на HPMC во вода
2.1 Метод на топла вода
Бидејќи хипромелозата не се раствора во топла вода, таа може рамномерно да се дисперзира во топла вода во почетната фаза, а потоа кога ќе се олади, два типични методи се опишани на следниов начин:
(1) Ставете ја потребната количина топла вода во садот и загрејте ја на околу 70℃.Постепено додавајте го производот под бавно мешање.На почетокот, производот плови на површината на водата, а потоа постепено формира кашеста маса.Изладете ја кашеста маса.
(2) Додадете 1/3 или 2/3 од потребната количина на вода во садот и загрејте ја на 70°C за да го растерате производот за да се подготви кашеста маса со топла вода, а потоа додадете ја преостанатата количина ладна вода или ледена вода до топла вода кашеста маса Во кашеста маса, изладете ја смесата по мешање.
2.2 Метод на мешање на прав
Честичките во прав и другите прашкасти состојки со еднаква или поголема количина целосно се дисперзираат со суво мешање, а потоа се додава вода за да се раствори.Во тоа време, хипромелозата може да се раствори без агломерација.
3. Предности на HPMC
3.1 Растворливост во ладна вода
Растворлив е во ладна вода под 40°C или 70% етанол.Во основа е нерастворлив во топла вода над 60°C, но може да се желести.
3.2 Хемиска инертност
Хипромелозата (HPMC) е еден вид нејонски целулзен етер.Неговиот раствор нема јонски полнеж и не комуницира со метални соли или јонски органски соединенија.Затоа, другите ексципиенси не реагираат со него за време на процесот на подготовка.
3.3 Стабилност
Тој е релативно стабилен и за киселина и за алкали и може да се чува долго време помеѓу pH 3 до 1l, а неговата вискозност нема очигледна промена.Водениот раствор на хипромелоза (HPMC) има ефект против мувла и може да одржува добра стабилност на вискозноста при долгорочно складирање.Фармацевтските ексципиенси кои користат HPMC имаат подобра стабилност на квалитетот од оние кои користат традиционални ексципиенси (како што се декстрин, скроб, итн.).
3.4 Прилагодливост на вискозноста
Различни деривати на вискозност на HPMC може да се мешаат во различни пропорции, а неговата вискозност може да се менува според одредено правило и има добра линеарна врска, така што може да се избере според барањата.
3.5 Метаболичка инерција
HPMC не се апсорбира или метаболизира во телото и не дава калории, па затоа е безбеден ексципиент за медицински препарати.
3.6 Безбедност
Општо се верува дека HPMC е нетоксичен и неиритирачки материјал.Просечната смртоносна доза за глувци е 5 g/kg, а просечната смртоносна доза за стаорци е 5,2 g/kg.Дневната доза е безопасна за човечкото тело.
4. Примена на HPMC во препарати
4.1 Се користи како материјал за обложување филм и материјал за формирање филм
Хипромелозата (HPMC) се користи како филм-обложена таблета.Во споредба со традиционалните обложени таблети како што се таблетите обложени со шеќер, обложените таблети немаат очигледни предности во прикривањето на вкусот и изгледот, но нивната цврстина и ронливост, апсорпција на влага, распаѓање, зголемување на телесната тежина на облогата и други показатели за квалитет се подобри.Оценката со низок вискозитет на овој производ се користи како филмски материјал растворлив во вода за таблети и апчиња, а степенот со висок вискозитет се користи како филмски материјал за системи за органски растворувачи.Концентрацијата на употреба обично е 2,0%-20%.
4.2 како врзивно средство и дезинтегратор
Оценката со низок вискозитет на овој производ може да се користи како врзивно средство и дезинтегратор за таблети, апчиња и гранули, а степенот со висок вискозитет може да се користи само како врзивно средство.Дозата варира во зависност од различни модели и барања.Општо земено, количината на врзивно средство што се користи за таблети со суви гранулации е 5%, а количината на врзивно средство што се користи за таблети со влажна гранулација е 2%.
4.3 Како средство за суспендирање
Средството за суспендирање е вискозна гел супстанција со хидрофилност.Употребата на средство за суспендирање во средството за суспендирање може да ја забави брзината на седиментација на честичките и може да се прицврсти на површината на честичките за да спречи полимеризирање и кондензирање на честичките во маса.Средствата за суспендирање играат витална улога во производството на суспензии.HPMC е одлична разновидност на средства за суспендирање.Колоидниот раствор растворен во него може да ја намали напнатоста на интерфејсот течност-цврста и слободната енергија на малите цврсти честички, а со тоа да ја подобри стабилноста на хетерогениот дисперзивен систем.Овој производ е течен препарат за суспензија со висок вискозитет подготвен како средство за суспендирање.Има добро суспендирачко дејство, лесно се распрснува, не се лепи и фини флокулирани честички.Вообичаената сума е од 0,5% до 1,5%.
4.4 Се користи како блокатор, средство за бавно и контролирано ослободување и средство за формирање на пори
Степенот со висок вискозитет на овој производ се користи за подготовка на таблети со продолжено ослободување со хидрофилна гел матрица, забавувачи и средства со контролирано ослободување за таблети со продолжено ослободување со матрица со мешан материјал.Има ефект на одложување на ослободувањето на лекот.Концентрацијата на неговата употреба е 10%~80% (W /W).Степенот со низок вискозитет се користи како средство за формирање на пори за формулации со одржливо или контролирано ослободување.Почетната доза потребна за терапевтскиот ефект на овој тип таблети може брзо да се достигне, а потоа се врши ефектот на одржливо или контролирано ослободување, а ефективната концентрација на лекот во крвта се одржува во телото.Хипромелозата хидрира за да формира гел слој кога ќе се сретне со вода.Механизмот на ослободување на лекот од матриксната таблета е главно дифузија на гел слојот и ерозија на гел слојот.
4.5 Заштитен лепак кој се користи како згуснувач и колоиден
Кога овој производ се користи како згуснувач, вообичаената концентрација е 0,45%~1,0%.Овој производ исто така може да ја зголеми стабилноста на хидрофобниот лепак, да формира заштитен колоид, да спречи спојување и агломерација на честички, а со тоа да го инхибира формирањето на седименти.Неговата вообичаена концентрација е 0,5%~1,5%.
4.6 Се користи како материјал за капсули
Обично, материјалот од обвивката на капсулата на капсулата е главно желатин.Процесот на производство на обвивката од капсулата Минг е едноставен, но има некои проблеми и феномени како што се лоша заштита на лекови чувствителни на влага и кислород, намалено растворање на лекот и доцнење на распаѓањето на обвивката на капсулата за време на складирањето.Затоа, хипромелозата се користи како замена за материјалот на капсулата при подготовката на капсулите, што ја подобрува обликувањето и ефектот на употреба на капсулата и е широко промовирана дома и во странство.
4.7 Како биолепило
Биоадхезивната технологија, примената на помошни супстанции со биоадхезивни полимери, со лепење на биолошката слузница, го подобрува континуитетот и затегнатоста на контактот помеѓу препаратот и слузницата, така што лекот полека се ослободува и се апсорбира од мукозата за да се постигне целта на третман.Широко се користи сега Се користи за лекување на болести на носната шуплина и оралната мукоза.Технологијата на гастроинтестинална биоадхезија е нов тип на систем за испорака на лекови развиен во последниве години.Не само што го продолжува времето на престој на препаратите од лекови во гастроинтестиналниот тракт, туку и ја подобрува контактната ефикасност на лекот со клеточната мембрана на местото на апсорпција и ја менува флуидноста на клеточната мембрана.Продорната моќ на лекот до епителните клетки на тенкото црево е зголемена, а со тоа се подобрува биорасположивоста на лекот.
4.8 Како локален гел
Како адхезивен препарат за кожа, гелот има низа предности како што се безбедност, убавина, лесно чистење, ниска цена, едноставен процес на подготовка и добра компатибилност со лекови.Во последниве години, доби големо внимание и стана развој на надворешни препарати за кожата.насока.
4.9 Како инхибитор на таложење во системот за емулгирање
Време на објавување: Декември-16-2021 година