Хидроксипропил метилцелулоза (HPMC)
Категорија: материјали за обложување;Мембрански материјал;Полимерни материјали со контролирана брзина за препарати со бавно ослободување;Стабилизирачки агенс;Помош за суспензија, лепило за таблети;Засилено средство за адхезија.
1. Воведување на производот
Овој ПРОИЗВОД Е НЕЈОНСКИ ЦЕЛУЛОЗЕН ЕТЕР, надворешно забележан како бел прав, без мирис и вкус, растворлив во вода и повеќето поларни органски растворувачи, оток во ладна вода до бистар или малку заматен колоиден раствор.Водениот раствор има површинска активност, висока транспарентност и стабилни перформанси.HPMC има својство на топол гел.По загревањето, водениот раствор на производот формира талог од гел, а потоа се раствора по ладењето.Температурата на гелот со различни спецификации е различна.Растворливост се менува со вискозност, вискозитет zhao ниска, толку е поголема растворливоста, различни спецификации на HPMC својства имаат некои разлики, HPMC растворен во вода не е под влијание на pH вредноста.
Температурата на спонтано согорување, лабавата густина, вистинската густина и температурата на транзиција на стакло беа 360℃, 0.341g/cm3, 1.326g/cm3 и 170 ~ 180℃, соодветно.По загревањето, станува кафеава на 190 ~ 200 ° C и гори на 225 ~ 230 ° C.
HPMC е речиси нерастворлив во хлороформ, етанол (95%) и диетил етер и растворен во мешавина од етанол и метилен хлорид, мешавина од метанол и метилен хлорид и мешавина од вода и етанол.Некои нивоа на HPMC се растворливи во мешавини од ацетон, метилен хлорид и 2-пропанол, како и во други органски растворувачи.
Табела 1: Технички индикатори
проект
Мерач,
60 gd (2910).
65 GD (2906)
75 GD (2208)
метокси %
28,0-32,0
27,0-30,0
19,0-24,0
Хидроксипропокси %
7,0-12,0
4,0-7,5
4,0-12,0
Температура на гелот ℃
56-64.
62,0-68,0
70,0-90,0
Вискозитет mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Сува губење на тежината %
5.0 или помалку
Остатоци од горење %
1,5 или помалку
pH
4,0-8,0
Хеви метал
20 или помалку
арсен
2.0 или помалку
2. Карактеристики на производот
2.1 Хидроксипропил метилцелулозата се раствора во ладна вода за да се формира вискозен колоиден раствор.Сè додека се додава во ладна вода и малку се меша, може да се раствори во проѕирен раствор.Напротив, во основа е нерастворлив во топла вода над 60 ℃ и може само да отече.Во подготовката на воден раствор на хидроксипропил метицелулоза, најдобро е да се додаде дел од хидроксипропил метицелулоза во одредена количина вода, да се промешува енергично, да се загрее на 80 ~ 90 ℃, а потоа да се додаде преостанатата хидроксипропил метицилулоза и на крајот да се користи ладна вода за дополнување. до потребната сума.
2.2. производство.
2.3.Лековите кои користат HPMC како ексципиенси имаат постабилен квалитет во ефективниот период отколку лековите кои користат други традиционални ексципиенси (скроб, декстрин, шеќер во прав).
2.4 Хидроксипропил метилцелулозата е метаболички инертна.Како фармацевтски ексципиенс, не се метаболизира и не се апсорбира, така што не обезбедува топлина во лековите и храната.Има единствена применливост за ниска калориска вредност, без сол, неалергенски лекови и храна за дијабетичари.
2,5HPMC е релативно стабилен на киселини и бази, но ако pH надминува 2 ~ 11 и е под влијание на повисока температура или подолго време на складирање, тоа ќе го намали степенот на зрелост.
2.6.Има ефективна емулзификација во двофазниот систем и може да се користи како ефективен стабилизатор и заштитен колоид.
2.7 Воден раствор на хидроксипропил метилцелулоза има одлични својства за формирање филм и е добар материјал за обложување за таблети и апчиња.Мембраната формирана од него е безбојна и цврста.Ако се додаде глицерол, неговата пластичност може да се зголеми.По површинската обработка, производот се дисперзира во ладна вода, а стапката на растворање може да се контролира со менување на pH околината.Се користи во препарати со бавно ослободување и препарати со ентерично обложување.
3. Апликација за производот
3.1.Се користи како лепило и средство за распаѓање
HPMC се користи за промовирање на растворање на лекот и примена на степенот на ослободување, може директно да се раствори во растворувач како лепило, низок вискозитет на HPMC растворен во вода за да се формира транспарентен до слонова коска леплив колоиден раствор, таблети, таблети, гранули на лепилото и се распаѓа агент, и високиот вискозитет за лепак, се користи само поради различниот тип и различни барања, општото е 2% ~ 5%.
HPMC воден раствор и одредена концентрација на етанол за да се направи композитно врзивно средство;Пример: 2% HPMC воден раствор измешан со 55% раствор на етанол се користел за пелетирање на капсулите на амоксицилин, така што просечното растворање на капсулите на амоксицилин се зголемило од 38% на 90% без HPMC.
HPMC може да се направи од композитно лепило со различна концентрација на кашеста маса од скроб по растворање;Растворувањето на таблетите со ентерично обложени еритромицин се зголеми од 38,26% на 97,38% кога беа комбинирани 2% HPMC и 8% скроб.
2.2.Направете материјал за обложување филм и материјал за формирање филм
HPMC како материјал за обложување растворлив во вода ги има следните карактеристики: умерен вискозитет на растворот;Процесот на обложување е едноставен;Добар имот за формирање филм;Може да го задржи обликот на парчето, пишувајќи;Може да биде отпорен на влага;Може боја, корекција на вкус.Овој ПРОИЗВОД СЕ УПОТРЕБУВА КАКО ФИЛМОТ РАСТВОРЛИВ ВО ВОДО ЗА ТАБЛЕТИ И ТАБЛЕТИ СО НИСКИ ВИСКОЗИТЕТ, А ЗА ФИЛМОТ НЕ ЗАСНОВАН НА ВОДНА СО ВИСОК ВИСКОЗИТЕТ, КОЛИЧИНАТА ЗА УПОТРЕБА Е 2%-5%.
2.3, како средство за згуснување и колоиден заштитен лепак
HPMC се користи како задебелување агент е 0,45% ~ 1,0%, може да се користи како капки за очи и вештачки солза задебелување агент;Се користи за зголемување на стабилноста на хидрофобниот лепак, спречување на спојување на честички, врнежи, вообичаената доза е 0,5% ~ 1,5%.
2.4, како блокатор, материјал со бавно ослободување, средство за контролирано ослободување и агент за пори
HPMC моделот со висок вискозитет се користи за подготовка на блокатори и средства за контролирано ослободување на таблети со продолжено ослободување на скелет со мешан материјал и таблети со продолжено ослободување со скелет со хидрофилен гел.Моделот со низок вискозитет е средство за поттикнување пори за таблети со продолжено ослободување или со контролирано ослободување, така што почетната терапевтска доза од таквите таблети брзо се добива, проследена со продолжено ослободување или контролирано ослободување за да се одржат ефективни концентрации во крвта.
2.5.Матрица за гел и супозитории
Хидрогел супозитории и препарати за гастрично лепило може да се подготват со користење на карактеристиката на формирање на хидрогел што најчесто се користи од HPMC во вода.
2.6 Биолошки адхезивни материјали
Метронидазолот беше измешан со HPMC и поликарбоксилетилен 934 во миксер за да се направат таблети со контролирано ослободување со биоадхезиво што содржат 250 mg.Тестот за растворање ин витро покажа дека препаратот брзо отекува во вода, а ослободувањето на лекот беше контролирано со дифузија и релаксација на јаглеродниот синџир.Имплементацијата на животни покажа дека новиот систем за ослободување на лекот има значајни биолошки својства на адхезија на сублингвалната слузница на говедата.
2.7, како помош при суспензија
Високиот вискозитет на овој производ е добро помагало за суспензија за течни препарати за суспензија, неговата вообичаена доза е 0,5% ~ 1,5%.
4. Примери за примена
4.1 Раствор за обложување на филм: HPMC 2kg, талк 2kg, рицинусово масло 1000ml, Twain -80 1000ml, пропилен гликол 1000ml, 95% етанол 53000ml, вода 47000ml, соодветна количина пигмент.Постојат два начини да го направите.
4.1.1 Подготовка на течност за облека обложена со растворлив пигмент: Додадете ја пропишаната количина на HPMC во 95% етанол, натопете го преку ноќ, растворете друг пигментен вектор во вода (филтер доколку е потребно), спојте ги двата раствора и рамномерно измешајте за да формирате транспарентен раствор. .Измешајте 80% од растворот (20% за полирање) со пропишаната количина на рицинусово масло, Tween-80 и пропилен гликол.
4.1.2 Подготовка на нерастворлив пигмент (како што е железен оксид) течноста за обложување HPMC беше натопена во 95% етанол преку ноќ, и беше додадена вода за да се направи 2% HPMC транспарентен раствор.20% од овој раствор беше изваден за полирање, а останатите 80% раствор и железен оксид беа подготвени со течно мелење, а потоа додадената количина на други компоненти беше додадена и рамномерно измешана за употреба.Процес на обложување на течноста за обложување: истурете го житото во садот за премачкување со шеќер, по ротацијата, топлиот воздух се загрева до 45 ℃, можете да го испрскате премазот за хранење, контрола на протокот во 10 ~ 15 ml/min, по прскањето, продолжи да се суши со топол воздух за 5 ~ 10 мин може да биде надвор од тенџерето, ставете во машина за сушење да се исуши повеќе од 8 часа.
4,2 α-интерферонска мембрана за очи 50 μg α-интерферон беше растворен во 10 ml0,01 ml хлороводородна киселина, измешан со 90 ml етанол и 0,5 GHPMC, филтриран, обложен на ротирачка стаклена шипка, стерилизиран на 60 ° C и се суши на воздух.Овој производ е направен во филмски материјал.
4.3 Таблети котримоксазол (0.4g±0.08g) SMZ (80 mesh) 40kg, скроб (120 mesh) 8kg, 3%HPMC воден раствор 18-20kg, магнезиум стеарат 0.3kg, TMP (80 mesh, методот на подготовка е)8 измешајте SMZ и TMP, а потоа додадете скроб и измешајте 5 мин.Со префабрикуван 3% HPMC воден раствор, мек материјал, со гранулација на екранот од 16 мрежи, сушење, а потоа со 14 мрежести екрани цело зрно, додадете мешавина од магнезиум стеарат, со округли таблети 12 мм со печат (SMZco).Овој производ главно се користи како врзивно средство.Растворувањето на таблетите беше 96%/20 мин.
4.4 Пиперат таблети (0,25 g) пиперат 80 mesh 25 kg, скроб (120 mesh) 2,1 kg, магнезиум стеарат соодветна количина.Нејзиниот метод на производство е да се измешаат пиперична киселина, скроб, HPMC рамномерно, со 20% етанол мек материјал, 16 мрежен екран гранулат, сув, а потоа 14 мрежен екран цело зрно, плус векторски магнезиум стеарат, со кружен ремен збор од 100 mm (PPA0.25 ) таблети за печат.Со скроб како средство за распаѓање, стапката на растворање на оваа таблета не е помала од 80%/2 мин, што е повисока од сличните производи во Јапонија.
4.5.Неговиот метод на производство е HPMC сместен во 15 ml вода, на 80 ~ 90 ℃ полна вода земете, додадете 35 ml вода, а потоа ги содржи преостанатите компоненти од 40 ml воден раствор измешани рамномерно, додадете вода до целосна количина, потоа измешајте рамномерно, стојте преку ноќ. , нежно истурете ја филтрацијата, филтрирајте во запечатен сад, стерилизиран на 98 ~ 100℃ 30 мин, односно pH се движи од 8,4 ° C до 8,6 ° C. КОГА се користи за микроскопија на предната комора, може да се ЗГОЛЕМИ СООДВЕТНО ДОЗАТА НА ОВОЈ ПРОИЗВОД, 0,7% ~ 1,5% е СООДВЕТНО.
4,6 таблети контролирани со метаторфан, метаторфан смола сол 187,5mg, лактоза 40,0mg, PVP70.0mg, пареа силика 10mg, 40,0 MGHPMC-603, 40.0mg ~ микрокристален целулозен фталат-102 и магнезиум стеарат 2.5mg.Се подготвува во форма на таблети по нормален метод.Овој производ се користи како материјал со контролирано ослободување.
4.7 За таблетите авантомицин ⅳ, 2149 g авантомицин ⅳ монохидрат и 1000 ml изопропил водена смеса од 15% (масовна концентрација) еудрагитЛ-100 (9:1) беа промешани, измешани, гранулирани и сушени на 35℃.Исушените гранули 575 g и 62,5 g хидроксипропилоцелулоза Е-50 беа темелно измешани, а потоа 7,5 g стеаринска киселина и 3,25 g магнезиум стеарат беа додадени на таблетите за да се добие континуирано ослободување на авангард мицин ⅳ таблети.Овој производ се користи како материјал со бавно ослободување.
4.8 Нифедипин гранули со продолжено ослободување 1 дел нифедипин, 3 делови хидроксипропил метил целулоза и 3 делови етил целулоза беа измешани со мешан растворувач (етанол: метилен хлорид = 1:1), а 8 делови од пченкарен скроб беа додадени за да се добијат гранули со медиум метод.Стапката на ослободување на лекот на гранулите не беше под влијание на промената на pH на животната средина и беше побавна од онаа на комерцијално достапните гранули.По 12 часа орална администрација, концентрацијата во човечката крв беше 12 mg/ml и немаше индивидуална разлика.
4,9 Документи Пропранхаол хидрохлорид капсула со продолжено ослободување Пропранхаол хидрохлорид 60 кг, микрокристална целулоза 40 кг, додавајќи 50 литри вода за да се направат гранули.HPMC1kg и EC 9kg беа измешани во мешаниот растворувач (метилен хлорид: метанол =1:1) 200L за да се добие растворот за обложување, со брзина на проток од 750ml/min спреј на тркалачките сферични честички, обложени честички низ големината на порите од 1,4 mm екран цели честички, а потоа се полни во камената капсула со обична машина за полнење капсули.Секоја капсула содржи 160 mg сферични честички на пропранолол хидрохлорид.
4.10 Таблетите за скелет на Naprolol HCL беа подготвени со мешање на напролол HCL :HPMC: CMC-NA во однос 1:0,25:2,25.Стапката на ослободување на лекот беше блиску до нула редослед во рок од 12 часа.
Други лекови, исто така, може да се направат од мешани скелетни материјали, како што е метопролол: HPMC: CMC-NA според: 1:1.25:1.25;Алилпролол :HPMC според сооднос 1:2,8:2,92.Стапката на ослободување на лекот беше блиску до нула редослед во рок од 12 часа.
4.11 Скелетни таблети од мешани материјали од деривати на етиламинозин беа подготвени со нормален метод со користење на мешавина од микро прашок силика гел: CMC-NA :HPMC 1:0.7:4.4.Лекот може да се ослободи 12 часа и in vitro и in vivo, а шемата за линеарно ослободување имаше добра корелација.Резултатите од тестот за забрзана стабилност според прописите на FDA предвидуваат дека рокот на складирање на овој производ е до 2 години.
4.12 HPMC (50mPa·s) (5 делови), HPMC (4000 mPa·s) (3 дела) и HPC1 беа растворени во 1000 делови вода, додадени се 60 делови ацетаминофен и 6 делови силика гел, промешани со хомогенизатор и се суши со прскање.Овој производ содржи 80% од главниот лек.
4,13 Таблетите со скелет со хидрофилен гел теофилин беа пресметани според вкупната тежина на таблетата, 18%-35% теофилин, 7,5%-22,5% HPMC, 0,5% лактоза и соодветна количина на хидрофобен лубрикант вообичаено беа подготвени во таблети со контролирано ослободување, што може да одржување на ефективната концентрација во крвта на човечкото тело 12 часа по орална администрација.
Време на објавување: 20-септември 2022 година