Примена на фармацевтски ексципиенси Хидроксипропил метил целулоза во препарати

Сродните литератури во земјата и странство за подготовка на фармацевтски ексципиенси хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) во последниве години беа прегледани, анализирани и сумирани, а нејзината примена во цврсти препарати, течни препарати, препарати со продолжено и контролирано ослободување, препарати за капсули, желатин Најнов апликации во областа на нови формулации како што се формулации за лепило и биолепила. Поради разликата во релативната молекуларна тежина и вискозност на HPMC, тој ги има карактеристиките и употребата на емулзификација, адхезија, згуснување, зголемување на вискозноста, суспендирање, гелирање и формирање филм. Широко се користи во фармацевтските препарати и ќе има поголема улога во областа на препаратите. Со длабинско проучување на неговите својства и подобрување на технологијата на формулација, HPMC ќе биде пошироко користен во истражувањето на нови дозирани форми и нови системи за испорака на лекови, а со тоа ќе го промовира континуираниот развој на формулациите.

хидроксипропил метилцелулоза; фармацевтски препарати; фармацевтски ексципиенси.

Фармацевтските ексципиенси не се само материјална основа за формирање на сурови препарати на лекови, туку се поврзани и со тешкотијата на процесот на подготовка, квалитетот на лекот, стабилноста, безбедноста, стапката на ослободување на лекот, начинот на дејство, клиничката ефикасност и развојот на нови дозирани форми и нови начини на администрација. тесно поврзани. Појавата на нови фармацевтски ексципиенси често промовира подобрување на квалитетот на препаратот и развој на нови дозирани форми. Хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) е еден од најпопуларните фармацевтски ексципиенси дома и во странство. Поради неговата различна релативна молекуларна тежина и вискозност, има функции на емулгирање, врзување, згуснување, згуснување, суспендирање и лепење. Карактеристиките и употребите како што се коагулација и формирање филм се широко користени во фармацевтската технологија. Оваа статија главно ја разгледува примената на хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) во формулациите во последниве години.

1.Основни својства на HPMC

Хидроксипропил метил целулоза (HPMC), молекуларната формула е C8H15O8-(C10 H18O6) n-C8H15O8, а релативната молекуларна маса е околу 86 000. Овој производ е полусинтетички материјал, кој е дел од метил и дел од полихидрокси на целулоза. Може да се произведува на два начина: Едниот е дека метил целулозата од соодветно одделение се третира со NaOH и потоа реагира со пропилен оксид под висока температура и висок притисок. Времето на реакција мора да трае доволно долго за да им овозможи на метилот и хидроксипропилот да формираат етерски врски. Тој е поврзан со анхидроглукозниот прстен на целулоза во форма на целулоза и може да го достигне саканиот степен; другата е да се третираат памучниот ѓубре или влакната од дрвна маса со каустична сода, а потоа да се реагира со хлорираниот метан и пропилен оксид сукцесивно, а потоа дополнително да се рафинира. , здробени во фин и едноличен прав или гранули.

Бојата на овој производ е бела до млечно бела, без мирис и вкус, а формата е зрнест или фиброзен прашок кој лесно тече. Овој производ може да се раствори во вода за да се формира бистар до млечно бел колоиден раствор со одредена вискозност. Феноменот на интерконверзија на сол-гел може да настане поради промена на температурата на растворот со одредена концентрација.

Поради разликата во содржината на овие два супституенти во структурата на метокси и хидроксипропил, се појавија разни видови производи. Во специфични концентрации, различни видови производи имаат специфични карактеристики. Поради тоа, вискозноста и температурата на термичка гелација имаат различни својства и можат да се користат за различни намени. Фармакопејата на различни земји има различни прописи и претстави за моделот: Европската фармакопеја се заснова на различни степени на различни вискозитети и различни степени на замена на производите што се продаваат на пазарот, изразени со оценки плус броеви, а единицата е „mPa s “. Во американската фармакопеја, 4 цифри се додаваат по генеричкото име за да се означи содржината и типот на секој супституент на хидроксипропил метилцелулоза, како што е хидроксипропил метилцелулоза 2208. Првите две цифри ја претставуваат приближната вредност на метокси групата. Процент, последните две цифри го претставуваат приближниот процент на хидроксипропил.

Хидроксипропил метилцелулозата на Калокан има 3 серии, имено серии Е, серии F и серии К, секоја серија има различни модели за избор. Серијата Е најчесто се користи како филмски облоги, се користи за обложување на таблети, затворени јадра на таблети; Сериите E, F се користат како вискозификатори и средства за забавување на ослободувањето за офталмолошки препарати, средства за суспендирање, згуснувачи за течни препарати, таблети и врзива за гранули; К сериите најчесто се користат како инхибитори на ослободување и хидрофилни гел матрични материјали за препарати за бавно и контролирано ослободување.

Домашните производители главно ги вклучуваат Хемиската фабрика Фужоу бр. ., Ltd., Ксиан Хујан хемиски растенија, итн.

2.Предности на HPMC

HPMC стана еден од најкористените фармацевтски ексципиенси дома и во странство, бидејќи HPMC има предности што другите ексципиенси ги немаат.

2.1 Растворливост во ладна вода

Растворлив во ладна вода под 40 ℃ или 70% етанол, во основа нерастворлив во топла вода над 60 ℃, но може да гел.

2.2 Хемиски инертен

HPMC е еден вид нејонски целулзен етер, неговиот раствор нема јонски полнеж и не е во интеракција со метални соли или јонски органски соединенија, така што другите ексципиенси не реагираат со него за време на процесот на производство на препаратите.

2.3 Стабилност

Тој е релативно стабилен и за киселина и за алкали и може да се чува долго време помеѓу pH 3 и 11 без значителна промена во вискозноста. Водениот раствор на HPMC има ефект против мувла и одржува добра стабилност на вискозноста при долгорочно складирање. Фармацевтските ексципиенси кои користат HPMC имаат подобра стабилност на квалитетот од оние кои користат традиционални ексципиенси (како што се декстрин, скроб, итн.).

2.4 Прилагодливост на вискозитет

Различни деривати на вискозност на HPMC може да се мешаат во различни пропорции, а неговата вискозност може да се менува според одреден закон и има добра линеарна врска, така што пропорцијата може да се избере според потребите.

2.5 Метаболичка инертност

HPMC не се апсорбира или метаболизира во телото и не дава топлина, па затоа е безбеден фармацевтски препарат ексципиенс. 2.6 Безбедност Генерално се смета дека HPMC е нетоксичен и неиритирачки материјал, средната смртоносна доза за глувци е 5 g·kg – 1, а просечната смртоносна доза за стаорци е 5, 2 g · kg – 1 . Дневната доза е безопасна за човечкото тело.

3.Примена на HPMC во формулации

3.1 Како материјал за обложување филм и материјал за формирање филм

Користејќи HPMC како филм-обложен таблет материјал, обложената таблета нема очигледни предности во прикривањето на вкусот и изгледот во споредба со традиционалните обложени таблети, како што се таблетите обложени со шеќер, но нејзината цврстина, ронливост, апсорпција на влага, степен на распаѓање. , зголемувањето на тежината на облогата и другите показатели за квалитет се подобри. Оценката со низок вискозитет на овој производ се користи како филмски материјал растворлив во вода за таблети и апчиња, а степенот со висок вискозитет се користи како филмски материјал за системи со органски растворувачи, обично во концентрација од 2% до 20 %.

Џанг Џиксинг и сор. го користеше методот на површината со ефект за да ја оптимизира формулацијата на премикс со HPMC како филмска обвивка. Земајќи го материјалот што формира филм HPMC, количината на поливинил алкохол и пластификатор полиетилен гликол како фактори на истражување, цврстината на истегнување и пропустливоста на филмот и индексот и факторите на инспекција се опишуваат со математички модел и конечно се добива оптимален процес на формулација. Неговата потрошувачка е соодветно средство за формирање филм хидроксипропил метилцелулоза (HPMCE5) 11,88 g, поливинил алкохол 24,12 g, пластификатор полиетилен гликол 13,00 g, а вискозноста на суспензијата на облогата е 20 mPa·s, јачината на филмот достигна најдобар пропустливост и десетици . Џанг Јуан го подобри процесот на подготовка, користеше HPMC како врзивно средство за замена на кашеста маса од скроб и ги смени таблетите Џиахуа во таблети обложени со филм за да го подобри квалитетот на неговите препарати, да ја подобри нивната хигроскопност, лесно да бледнеат, олабави таблети, распарчени и други проблеми. подобрување на стабилноста на таблетот. Оптималниот процес на формулација беше одреден со ортогонални експерименти, имено, концентрацијата на кашеста маса беше 2% HPMC во 70% раствор на етанол за време на обложувањето, а времето на мешање за време на гранулацијата беше 15 мин. Резултати Jiahua филм-обложените таблети подготвени со новиот процес и рецепт беа значително подобрени во изгледот, времето на распаѓање и цврстината на јадрото од оние произведени со оригиналниот процес на препишување, а квалификуваната стапка на филм-обложените таблети беше значително подобрена. достигна повеќе од 95%. Лианг Меији, Лу Ксиаохуи итн., исто така, користеле хидроксипропил метилцелулоза како материјал за формирање филм за да ја подготват таблетата за позиционирање на дебелото црево и матринската таблета за позиционирање на дебелото црево, соодветно. влијае на ослободувањето на лекот. Хуанг Јунран подготви Dragon's Blood Colon Positioning Tablets и нанесе HPMC на растворот за обложување на отечениот слој, а неговата масовна фракција беше 5%. Може да се види дека HPMC може широко да се користи во системот за испорака на лекови насочен кон дебелото црево.

Хидроксипропил метилцелулозата не е само одличен материјал за обложување на филм, туку може да се користи и како материјал за формирање филм во формулациите на филмови. Wang Tongshun итн. се оптимизирани за препишување на соединение цинк сладунец и аминолексанол орален композитен филм, со флексибилност, униформност, мазност, транспарентност на филмскиот агенс како индекс на испитување, добиваат оптимален рецепт е PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g и 6,0 g пропилен гликолот ги исполнува барањата за бавно ослободување и безбедност и може да се користи како рецепт за подготовка на композитниот филм.

3.2 како врзивно средство и дезинтегратор

Нискиот вискозитет на овој производ може да се користи како врзивно средство и дезинтегратор за таблети, апчиња и гранули, а степенот со висок вискозитет може да се користи само како врзивно средство. Дозата варира во зависност од различни модели и барања. Општо земено, дозата на врзивно средство за таблети со сува гранулација е 5%, а дозата на врзивно средство за таблети со влажна гранулација е 2%.

Ли Хоутао и сор. 8% поливинилпиролидон (PVP-K30), 40% сируп, 10% кашеста маса од скроб, 2,0% хидроксипропил метилцелулоза K4 (HPMCK4M), 50% етанол беа испитани како адхезија на таблетите тинидазол за возврат. подготовка на таблети тинидазол. Промените на изгледот на обичните таблети и по обложувањето беа споредени и беа измерени ронливост, цврстина, временско ограничување на распаѓање и стапка на растворање на различни таблети на рецепт. Резултати. Затоа, се користеа таблети тинидазол подготвени со 2,0% HPMC-K4 и 50% етанол како врзива. Гуан Шихаи го проучувал процесот на формулирање на фуганинг таблети, ги прегледал лепилата и ги прегледал 50% етанол, 15% скробна паста, 10% PVP и 50% раствори на етанол со компресибилност, мазност и ронливост како индикатори за евалуација. , 5% CMC-Na и 15% HPMC раствор (5 mPa s). Резултати Листовите подготвени од 50% етанол, 15% скробна паста, 10% PVP 50% раствор на етанол и 5% CMC-Na имаа мазна површина, но слаба компресибилност и мала цврстина, што не можеше да ги задоволи потребите на облогата; 15% раствор на HPMC (5 mPa·s), површината на таблетот е мазна, ронливоста е квалификувана и компресибилноста е добра, што може да ги задоволи потребите за обложување. Затоа, HPMC (5 mPa s) беше избран како лепило.

3.3 како средство за суспендирање

Степенот со висок вискозитет на овој производ се користи како средство за суспендирање за да се подготви течен препарат од типот на суспензија. Има добро суспендирачко дејство, лесно се распрснува, не се лепи за ѕидот и има фини флокулациони честички. Вообичаената доза е 0,5% до 1,5%. Песна Тијан и сор. користени вообичаено користени полимерни материјали (хидроксипропил метилцелулоза, натриум карбоксиметилцелулоза, повидон, ксантанска гума, метилцелулоза, итн.) како суспендирачки агенси за да се подготви рацекадотрил. сува суспензија. Преку соодносот на волуменот на седиментацијата на различни суспензии, беа забележани индексот на редисперзибилност и реологијата, вискозноста на суспензијата и микроскопската морфологија, а исто така беше испитана стабилноста на честичките на лекот под забрзаниот експеримент. Резултати Сувата суспензија подготвена со 2% HPMC како средство за суспендирање имаше едноставен процес и добра стабилност.

Во споредба со метил целулозата, хидроксипропил метил целулозата има карактеристики на формирање почист раствор, а постои само многу мала количина на недисперзирани влакнести супстанции, така што HPMC исто така најчесто се користи како средство за суспендирање во офталмолошките препарати. Лиу Жи и сор. користени HPMC, хидроксипропил целулоза (HPC), карбомер 940, полиетилен гликол (PEG), натриум хијалуронат (HA) и комбинација на HA/HPMC како суспендирачки агенси за подготовка на различни спецификации За Ciclovir офталмолошка суспензија, однос на волуменот на седиментација, големина на честички за повторно распрснување и се избрани како индикатори за инспекција за да се проверат најдоброто средство за суспендирање. Резултатите покажуваат дека офталмолошката суспензија на ацикловир подготвена од 0,05% HA и 0,05% HPMC како средство за суспендирање, односот на волуменот на седиментацијата е 0,998, големината на честичките е униформа, повторното распрснување е добра и препаратот е стабилен Сексот се зголемува.

3.4 Како блокатор, средство за бавно и контролирано ослободување и средство за формирање на пори

Степенот со висок вискозитет на овој производ се користи за подготовка на таблети со продолжено ослободување со хидрофилна гел матрица, блокатори и агенси со контролирано ослободување на таблети со продолжено ослободување со матрикс со мешан материјал и има ефект на одложување на ослободувањето на лекот. Неговата концентрација е од 10% до 80%. Оценките со низок вискозитет се користат како порогени за препарати со продолжено или контролирано ослободување. Почетната доза потребна за терапевтскиот ефект на таквите таблети може брзо да се достигне, а потоа се врши ефектот со продолжено ослободување или контролирано ослободување, а ефективната концентрација на лекот во крвта се одржува во телото. . Хидроксипропил метилцелулозата се хидрира за да формира гел слој кога ќе се сретне со вода. Механизмот на ослободување на лекот од матриксната таблета главно вклучува дифузија на гел слојот и ерозија на гел слојот. Jung Bo Shim et al подготвија карведилол таблети со продолжено ослободување со HPMC како материјал со продолжено ослободување.

Хидроксипропил метилцелулозата исто така широко се користи во матричните таблети со продолжено ослободување на традиционалната кинеска медицина, а се користат повеќето активни состојки, ефективни делови и единечни препарати од традиционалната кинеска медицина. Лиу Вен и сор. користеше 15% хидроксипропил метилцелулоза како материјал на матрицата, 1% лактоза и 5% микрокристална целулоза како полнила и подготви лушпа од Jingfang Taohe Chengqi во таблети со продолжено ослободување од орална матрица. Моделот е Хигучиовата равенка. Системот за состав на формулата е едноставен, подготовката е лесна, а податоците за ослободување се релативно стабилни, што ги задоволува барањата на кинеската фармакопеја. Танг Гуангуанг и сор. користеле вкупни сапонини на Astragalus како модел на лек, подготви HPMC матрикс таблети и ги истражи факторите кои влијаат на ослободувањето на лекот од ефективните делови на традиционалната кинеска медицина во матричните таблети HPMC. Резултати Како што се зголемуваше дозата на HPMC, ослободувањето на астрагалозид се намалува, а процентот на ослободување на лекот имаше речиси линеарна врска со стапката на растворање на матрицата. Во матричната таблета HPMC со хипромелоза, постои одредена врска помеѓу ослободувањето на ефективниот дел од традиционалната кинеска медицина и дозата и видот на HPMC, а процесот на ослободување на хидрофилниот хемиски мономер е сличен на него. Хидроксипропил метилцелулозата не е погодна само за хидрофилни соединенија, туку и за нехидрофилни супстанции. Лиу Гуихуа користеше 17% хидроксипропил метилцелулоза (HPMCK15M) како матричен материјал со продолжено ослободување и подготви матрикс со продолжено ослободување таблети Tianshan Xuelian со влажна гранулација и метод на таблетирање. Ефектот со продолжено ослободување беше очигледен, а процесот на подготовка беше стабилен и изводлив.

Хидроксипропил метилцелулозата не само што се применува на матричните таблети со продолжено ослободување на активните состојки и ефективни делови на традиционалната кинеска медицина, туку исто така се повеќе се користи во препаратите за соединенија на традиционалната кинеска медицина. Ву Хуичао и сор. користеше 20% хидроксипропил метил целулоза (HPMCK4M) како материјал на матрицата и го користеше методот на директна компресија во прав за да ја подготви матричната таблета Yizhi хидрофилна гел која може да го ослободува лекот континуирано и стабилно 12 часа. Сапонин Rg1, ginsenoside Rb1 и Panax notoginseng сапонин R1 беа користени како индикатори за евалуација за да се испита ослободувањето ин витро, а равенката за ослободување на лекот беше поставена за проучување на механизмот за ослободување на лекот. Резултати Механизмот на ослободување на лекот е усогласен со кинетичката равенка од нула ред и равенката Ритгер-Пепас, во која генипозидот се ослободува со не-Фик дифузија, а трите компоненти во Panax notoginseng биле ослободени со скелетна ерозија.

3.5 Заштитен лепак како згуснувач и колоиден

Кога овој производ се користи како згуснувач, вообичаената процентуална концентрација е 0,45% до 1,0%. Исто така, може да ја зголеми стабилноста на хидрофобниот лепак, да формира заштитен колоид, да спречи спојување и агломерирање на честичките, а со тоа да го инхибира формирањето на седименти. Неговата вообичаена процентуална концентрација е 0,5% до 1,5%.

Ванг Жен и сор. го користеше L9 ортогоналниот експериментален метод на дизајнирање за да го истражи процесот на подготовка на медицинската клизма со активен јаглен. Оптималните услови за процесот за конечно определување на медицинската клизма со активен јаглен се да се користи 0,5% натриум карбоксиметил целулоза и 2,0% хидроксипропил метилцелулоза (HPMC содржи 23,0% метоксилна група, хидроксипропоксилна база 11,6%) како средство за подобрување на процесот на згуснување. стабилност на медицинскиот активен јаглен. Џанг Zhiqiang и сор. разви pH чувствителен левофлоксацин хидрохлорид офталмолошки гел подготвен за употреба со ефект на продолжено ослободување, користејќи карбопол како гел матрица и хидроксипропил метилцелулоза како средство за згуснување. Оптимален рецепт со експеримент, конечно се добива оптимален рецепт е левофлоксацин хидрохлорид 0,1 g, карбопол (9400) 3 g, хидроксипропил метилцелулоза (E50 LV) 20 g, динатриум хидроген фосфат 0,35 g, фосфорна киселина од 0,5 g натриум дихидроген 0,45 g натриум дихидроген хлорид, 0,03 g етил парабен и вода се додадени за да се направат 100 mL. Во тестот, авторот ја прегледал хидроксипропил метилцелулозата METHOCEL серијата на Colorcon Company со различни спецификации (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) за да подготви згуснувачи со различни концентрации, а резултатот го избра HPMC E50 LV како згуснувач. Згуснувач за инстант гелови левофлоксацин хидрохлорид чувствителни на pH.

3.6 како материјал за капсула

Вообичаено, материјалот од обвивката на капсулата на капсулите е главно желатин. Процесот на производство на обвивката на капсулата е едноставен, но има некои проблеми и појави како што се лоша заштита од влага и лекови чувствителни на кислород, намалено растворање на лекот и одложено распаѓање на обвивката на капсулата за време на складирањето. Затоа, хидроксипропил метилцелулозата се користи како замена за желатинските капсули за подготовка на капсули, што ја подобрува формабилноста на производството на капсулите и ефектот на употреба и е широко промовиран дома и во странство.

Користење на теофилин како контролен лек, Podczeck et al. откриле дека стапката на растворање на лекот на капсулите со лушпи од хидроксипропил метилцелулоза е поголема од онаа на желатинските капсули. Причината за анализата е што дезинтеграцијата на HPMC е дезинтеграција на целата капсула во исто време, додека распаѓањето на желатинската капсула е прво распаѓање на структурата на мрежата, а потоа и распаѓање на целата капсула, така што Капсулата HPMC е посоодветна за лушпи од капсули за формулации за итно ослободување. Чивеле и сор. исто така, доби слични заклучоци и го спореди растворањето на желатин, желатин/полиетилен гликол и HPMC школки. Резултатите покажаа дека лушпите на HPMC брзо се раствораа под различни pH услови, додека капсулите од желатин е под големо влијание на различни pH услови. Танг Јуе и сор. скринираше нов тип на обвивка од капсула за систем за носач на инхалатор за празен сув прашок за лекови со мала доза. Во споредба со обвивката на капсулата од хидроксипропил метилцелулоза и капсулната обвивка од желатин, беа испитани стабилноста на обвивката на капсулата и својствата на прашокот во обвивката под различни услови и беше спроведен тестот за ронливост. Резултатите покажуваат дека во споредба со желатинските капсули, лушпите од капсулите HPMC се подобри во стабилноста и заштитата од прав, имаат посилна отпорност на влага и имаат помала ронливост од школките од желатинските капсули, така што лушпите од капсулите HPMC се посоодветни за капсули за вдишување сув прашок.

3.7 како биолепило

Технологијата за биоадхезија користи ексципиенси со биоадхезивни полимери. Со лепење на биолошката слузница, го подобрува континуитетот и затегнатоста на контактот помеѓу препаратот и слузницата, така што лекот полека се ослободува и се апсорбира од слузницата за да се постигне целта на лекувањето. Во моментов е широко користен. Третман на болести на гастроинтестиналниот тракт, вагината, оралната мукоза и други делови.

Технологијата на гастроинтестинална биоадхезија е нов систем за испорака на лекови развиен во последниве години. Тоа не само што го продолжува времето на престој на лековите препарати во гастроинтестиналниот тракт, туку ги подобрува и контактните перформанси помеѓу лекот и клеточната мембрана на местото на апсорпција, ја менува флуидноста на клеточната мембрана и го прави пенетрацијата на лекот во епителните клетки на тенкото црево се зајакнуваат, а со тоа се подобрува биорасположивоста на лекот. Веи Кеда и сор. го скринираше рецептот на јадрото на таблетот со дозата на HPMCK4M и Carbomer 940 како фактори за истражување, и користеше само-направен уред за биоадхезија за да ја измери силата на лупење помеѓу таблетата и симулираниот биофилм според квалитетот на водата во пластичната кеса. , и конечно ја избра содржината на HPMCK40 и карбомер 940 да биде 15 и 27,5 mg во оптималната област на рецепт на јадрата на таблетите NCaEBT, соодветно, за да се подготват јадрата на таблетите NCaEBT, што покажува дека биоадхезивните материјали (како што е хидроксипропил метилцелулозата) може значително да го намалат адхезијата на препаратот на ткивото.

Оралните биоадхезивни препарати се исто така нов тип на систем за испорака на лекови кој се повеќе се проучува во последниве години. Оралните биоадхезивни препарати можат да го залепат лекот на погодениот дел од усната шуплина, што не само што го продолжува времето на престој на лекот во оралната слузница, туку и ја штити оралната слузница. Подобар терапевтски ефект и подобрена биорасположивост на лекот. Ксуе Ксијаојан и сор. ја оптимизираше формулацијата на инсулински орални адхезивни таблети, користејќи јаболков пектин, хитосан, карбомер 934P, хидроксипропил метилцелулоза (HPMC K392) и натриум алгинат како биоадхезивни материјали и сушење со замрзнување за да се подготви орален инсулин. Леплив двослоен лист. Подготвената инсулинска орална адхезивна таблета има порозна структура слична на сунѓер, која е поволна за ослободување на инсулин и има хидрофобен заштитен слој, кој може да обезбеди еднонасочно ослободување на лекот и да го избегне губењето на лекот. Хао Џифу и сор. исто така подготви сино-жолти монистра орални биоадхезивни лепенки користејќи лепак Baiji, HPMC и карбомер како биоадхезивни материјали.

Во системите за вагинална испорака на лекови, технологијата за биоадхезија исто така е широко користена. Жу Јутинг и сор. користеше карбомер (CP) и HPMC како адхезивни материјали и матрица со продолжено ослободување за подготовка на биоадхезивни вагинални таблети клотримазол со различни формулации и соодноси, и ги мереше нивната адхезија, времето на адхезија и процентот на оток во околината на вештачката вагинална течност. , соодветниот рецепт беше скриниран како CP-HPMC1: 1, подготвениот леплив лист имаше добри перформанси на адхезија, а процесот беше едноставен и изводлив.

3.8 како локален гел

Како препарат за лепило, гелот има низа предности како што се безбедност, убавина, лесно чистење, ниска цена, едноставен процес на подготовка и добра компатибилност со лекови. Насока на развој. На пример, трансдермалниот гел е нова дозирна форма која се повеќе се проучува во последниве години. Тој не само што може да го избегне уништувањето на лековите во гастроинтестиналниот тракт и да ја намали варијацијата од врв до најниско ниво на концентрацијата на лекот во крвта, туку исто така стана еден од ефективни системи за ослободување на лекови за надминување на несаканите ефекти од лекот. .

Жу Џинџие и сор. го проучувал ефектот на различни матрици врз ослободувањето на пластидниот гел на скутеларин алкохол ин витро, и бил прикажан со карбомер (980NF) и хидроксипропил метилцелулоза (HPMCK15M) како гел матрици и добил скутеларин погоден за скутеларин. Гел матрица на алкохолни пластиди. Експерименталните резултати покажуваат дека 1, 0% карбомер, 1, 5% карбомер, 1, 0% карбомер + 1, 0% HPMC, 1, 5% карбомер + 1, 0% HPMC како гел матрица И двете се погодни за пластиди од скутеларин алкохол . За време на експериментот, беше откриено дека HPMC може да го промени режимот на ослободување на лекот на матрицата на карбомер гел со вклопување на кинетичката равенка на ослободување на лекот, а 1,0% HPMC може да подобри 1,0% карбомерна матрица и 1,5% карбомерна матрица. Причината може да биде што HPMC се шири побрзо, а брзото проширување во раната фаза на експериментот го прави молекуларниот јаз на материјалот од карбомер гел поголем, а со тоа ја забрзува неговата стапка на ослободување на лекот. Жао Венкуи и сор. користеле карбомер-934 и хидроксипропил метилцелулоза како носители за подготовка на офталмолошки гел норфлоксацин. Процесот на подготовка е едноставен и изводлив, а квалитетот е во согласност со офталмолошкиот гел на „Кинеска фармакопеја“ (издание 2010) Барања за квалитет.

3.9 Инхибитор на врнежите за самомикроемулзирачки систем

Самомикроемулгирачки систем за испорака на лекови (SMEDDS) е нов тип на систем за орална испорака на лекови, кој е хомогена, стабилна и транспарентна мешавина составена од лек, маслена фаза, емулгатор и ко-емулгатор. Составот на рецептот е едноставен, а безбедноста и стабилноста се добри. За слабо растворливи лекови, полимерните влакна растворливи во вода, како што се HPMC, поливинилпиролидон (PVP), итн., често се додаваат за да се направат слободните лекови и лековите инкапсулирани во микроемулзијата да постигнат презаситено растворање во гастроинтестиналниот тракт, така што ја зголемува растворливоста на лекот и ја подобрува биорасположивоста.

Пенг Ксуан и сор. подготви систем за испорака на лекови со презаситен силибинин (S-SEDDS). Оксиетилен хидрогенизирано рицинусово масло (Cremophor RH40), 12% каприлна киселина полиетилен гликол глицерид (Labrasol) како ко-емулгатор и 50 mg·g-1 HPMC. Додавањето HPMC во SSEDDS може да го презасити слободниот силибинин за да се раствори во S-SEDDS и да спречи таложење на силибининот. Во споредба со традиционалните формулации за само-микроемулзија, обично се додава поголема количина на сурфактант за да се спречи нецелосна инкапсулација на лекот. Додавањето на HPMC може да ја задржи растворливоста на силибинин во медиумот за растворање релативно константна, намалувајќи ја емулзификацијата во само-микроемулзиските формулации. доза на агенсот.

4.Заклучок

Може да се види дека HPMC е широко користен во препаратите поради неговите физички, хемиски и биолошки својства, но HPMC има и многу недостатоци во препаратите, како што е феноменот на ослободување пред и после пукање. метил метакрилат) за подобрување. Во исто време, некои истражувачи ја истражуваа примената на осмотската теорија во HPMC со подготовка на таблети со продолжено ослободување карбамазепин и таблети со продолжено ослободување верапамил хидрохлорид за понатамошно проучување на механизмот на неговото ослободување. Со еден збор, сè повеќе истражувачи прават многу работа за подобра примена на HPMC во препаратите, а со продлабоченото проучување на неговите својства и подобрувањето на технологијата на подготовка, HPMC ќе биде пошироко користен во нови дозирани форми. и нови дозирани форми. Во истражувањето на фармацевтскиот систем, а потоа промовирање на континуиран развој на фармацијата.